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在“創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)發(fā)展”的國(guó)家戰(zhàn)略下，國(guó)內(nèi)創(chuàng)新藥產(chǎn)業(yè)蓬勃發(fā)展，創(chuàng)新能力持續(xù)提升，前沿創(chuàng)新技術(shù)不斷涌現(xiàn)。2021年9月17-18日，由中國(guó)化學(xué)會(huì)有機(jī)反應(yīng)與工藝分會(huì)委員會(huì)主辦，南開(kāi)大學(xué)與凱萊英醫(yī)藥集團(tuán)承辦的2021年化學(xué)反應(yīng)與制藥工藝國(guó)際高峰論壇在中國(guó)天津隆重召開(kāi)，匯聚了國(guó)內(nèi)外高等院校、科研院所及制藥企業(yè)的200余名專家學(xué)者及科研人員，以“新技術(shù)新方法與綠色制藥工藝”為主題，旨在促進(jìn)學(xué)術(shù)界與工業(yè)界在制藥工業(yè)領(lǐng)域的學(xué)術(shù)交流和思想碰撞，推動(dòng)產(chǎn)研結(jié)合及最新研究成果的產(chǎn)業(yè)化，助力中國(guó)創(chuàng)新藥的加速發(fā)展。

論壇主席南開(kāi)大學(xué)化學(xué)學(xué)院周其林院士和凱萊英醫(yī)藥集團(tuán)項(xiàng)目工藝開(kāi)發(fā)中心高級(jí)副總裁肖毅博士分別致開(kāi)場(chǎng)辭，周其林院士表示，這個(gè)會(huì)議自2015創(chuàng)辦，本次已經(jīng)是第五屆，作為學(xué)術(shù)界與工業(yè)界學(xué)術(shù)交流的盛會(huì)每次都引發(fā)熱烈的反響，這次在天津也完美地傳承了這個(gè)傳統(tǒng)。近年來(lái)中國(guó)化學(xué)熱火朝天，不僅論文數(shù)量，在研發(fā)水平上都達(dá)到了非常領(lǐng)先的水準(zhǔn)，如何盡快將研發(fā)成果快速產(chǎn)業(yè)化已經(jīng)是學(xué)術(shù)界和企業(yè)界的共同需求。肖毅博士說(shuō)非常期待通過(guò)這個(gè)專注與促進(jìn)產(chǎn)研結(jié)合的平臺(tái)，期待學(xué)術(shù)界和產(chǎn)業(yè)界有更多思想碰撞，相互了解，共同探索新研發(fā)合作模式和商業(yè)化的可能。會(huì)議圍繞天然產(chǎn)物合成、不對(duì)稱合成、催化反應(yīng)、偶聯(lián)反應(yīng)和技術(shù)創(chuàng)新等不同領(lǐng)域發(fā)表了最新的科研成果，討論非常熱烈。

9月17日上午，在張緒穆教授主持的第一個(gè)環(huán)節(jié)中，麻省理工學(xué)院Stephen Buchwald教授率先分享了開(kāi)發(fā)CN偶聯(lián)的歷程和鈀催化反應(yīng)在大分子、ADC偶聯(lián)等新領(lǐng)域里應(yīng)用的成果，以嚴(yán)謹(jǐn)治學(xué)的態(tài)度打動(dòng)了所有聽(tīng)眾；百時(shí)美施貴寶化學(xué)工藝部鄭斌主任則分享了在五價(jià)磷化學(xué)的工作，憑借該工藝榮獲了今年美國(guó)環(huán)境署頒發(fā)的2021年綠色化學(xué)大總統(tǒng)獎(jiǎng)，成為產(chǎn)學(xué)研合作的典范。隨后北京大學(xué)楊震教授分享了天然產(chǎn)物合成中開(kāi)發(fā)手性D-A反應(yīng)的故事；中國(guó)科學(xué)院化學(xué)所范青華研究員報(bào)告了芳香雜環(huán)的手性加氫還原的成果，巧妙地應(yīng)用強(qiáng)陰離子效應(yīng)合成了眾多的結(jié)構(gòu)特異的多環(huán)手性分子；上海交通大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院張萬(wàn)斌教授系統(tǒng)地介紹了不對(duì)稱合成中的催化劑角度調(diào)控、以及催化劑和原料的弱相互作用的影響，及在手性五價(jià)磷化學(xué)、瑞德西韋青蒿素等藥物的合成、Co/Ni等非貴重金屬催化領(lǐng)域中的應(yīng)用。武漢大學(xué)雷愛(ài)文教授就光電偶聯(lián)反應(yīng)領(lǐng)域的成果進(jìn)行了分享，以追求完美綠色反應(yīng)的精神，巧妙地設(shè)計(jì)，用點(diǎn)取代傳統(tǒng)的有機(jī)氧化劑，實(shí)現(xiàn)了各種C-X偶聯(lián)反應(yīng)。

凱萊英生物合成技術(shù)研發(fā)中心焦學(xué)成博士介紹了凱萊英在生物合成技術(shù)方面的成果及多個(gè)應(yīng)用案例，并與連續(xù)技術(shù)結(jié)合有效提升反應(yīng)效率；而南開(kāi)大學(xué)化學(xué)院朱守非教授則分享了手性質(zhì)子梭的最新進(jìn)展，對(duì)手性氫轉(zhuǎn)移的機(jī)理研究及后續(xù)研發(fā)令人期待，B-H插入方面的成果及其良好的分子拓展能力對(duì)未來(lái)新藥分子構(gòu)建潛力巨大，其對(duì)鐵催化反應(yīng)獨(dú)到的成果和見(jiàn)解啟發(fā)了進(jìn)一步拓展鐵催化劑的應(yīng)用；西湖大學(xué)鄧力教授介紹了他在弱鍵催化劑的設(shè)計(jì)和研發(fā)的歷程，利用Imine Umpolung反應(yīng)，不斷拓展手性胺的合成方法和底物拓展，取得了扎實(shí)而豐碩的成果；默沙東的齊績(jī)?yōu)槲覀兎窒砹薓erck工藝實(shí)力，以及在丙肝藥物開(kāi)發(fā)中，如何全面解析反應(yīng)機(jī)理追求最優(yōu)的路線設(shè)計(jì)；四川大學(xué)秦勇教授則分享了三個(gè)關(guān)于復(fù)雜天然藥物的工業(yè)全合成的故事，運(yùn)用工藝帶來(lái)成本的大幅下降，實(shí)現(xiàn)了重大突破；百濟(jì)神州工藝研發(fā)總監(jiān)劉軍濤介紹了一個(gè)尚未公開(kāi)藥物的工藝研發(fā)過(guò)程，而這種前端工藝研發(fā)過(guò)程的分享和交流正是推動(dòng)產(chǎn)研結(jié)合的意義所在，也將推動(dòng)我們提升對(duì)知識(shí)產(chǎn)權(quán)的尊重。

在第二天的國(guó)際分享中，Scripps研究所Jin-Quan Yu教授分享了挑戰(zhàn)碳?xì)浠罨牧Ⅲw選擇性、位置選擇性和遠(yuǎn)距離投射控制，展現(xiàn)了在配體設(shè)計(jì)方面的獨(dú)到成果及碳?xì)浠罨臒o(wú)限前景；勃林格殷格瀚高級(jí)首席科學(xué)家曲波介紹了如何實(shí)現(xiàn)高效的關(guān)鍵芳香雜環(huán)的手性加氫還原，未來(lái)將繼續(xù)解決催化領(lǐng)域的重要問(wèn)題；中國(guó)科學(xué)科技大學(xué)龔流柱教授則就不對(duì)稱烯丙基碳?xì)涔倌軋F(tuán)做了分享；上海有機(jī)化學(xué)研究所湯文軍教授詳細(xì)分享了方基烷基偶聯(lián)合成探索成果及其應(yīng)用案例；南開(kāi)大學(xué)化學(xué)院陳弓教授則就環(huán)肽合成和化學(xué)空間探索，以及天然底物的探索和發(fā)現(xiàn)進(jìn)行了主題分享。

北京大學(xué)焦寧教授就活性分子修飾改造及如何圍繞新的靶點(diǎn)進(jìn)行創(chuàng)新藥物包括新冠藥物的發(fā)現(xiàn)進(jìn)行了分享交流；和記黃埔周伏輝以純水中Na2PdCl4/DTBPPS催化Suzuki反應(yīng)的相關(guān)研究為主題做了報(bào)告，并特別分享了賽沃替尼藥物開(kāi)發(fā)中凱萊英的有力支持；浙江大學(xué)丁寒鋒教授則對(duì)天然產(chǎn)物的研究以及[5+2]環(huán)化串聯(lián)反應(yīng)中的條件優(yōu)化電化學(xué)的應(yīng)用和未來(lái)的巨大前景進(jìn)行了探討；華中師范大學(xué)肖文精教授分享了雜環(huán)合成中的光氧化還原催化策略，尤其在碳達(dá)峰、碳中和背景下的巨大應(yīng)用前景進(jìn)行了令人激動(dòng)的探討和交流；蘇州晶云首席科學(xué)官?gòu)堁卒h就藥物研發(fā)過(guò)程中晶型篩選和研究策略進(jìn)行了分享，從藥物分子到最終成藥，晶型控制都是至關(guān)重要的步驟；南方科技大學(xué)劉心元教授最后給我們帶來(lái)了手性陰離子-銅催化的自由基不對(duì)稱交叉偶聯(lián)反應(yīng)進(jìn)展。為期兩天的行業(yè)論壇，內(nèi)容精彩紛呈，為與會(huì)的專家學(xué)者及青年學(xué)者們提供了一個(gè)極好的交流平臺(tái)，引發(fā)了熱烈的討論。

新技術(shù)新方法及最新的學(xué)術(shù)成果如何應(yīng)用，很大程度上影響著產(chǎn)學(xué)研是否能夠真正結(jié)合。周其林院士在采訪中提到化學(xué)反應(yīng)和制藥工藝國(guó)際高峰論壇未來(lái)還將持續(xù)不斷提供學(xué)術(shù)界與工業(yè)界交流的平臺(tái)，希望通過(guò)密切交流，加速更多最新研究成果的轉(zhuǎn)化。凱萊英作為全球領(lǐng)先的CDMO企業(yè)，愿依托領(lǐng)先的技術(shù)優(yōu)勢(shì)、完善的質(zhì)量控制、不斷推動(dòng)更多有價(jià)值的創(chuàng)新藥加速上市，也持續(xù)多年與南開(kāi)大學(xué)合作論壇，通過(guò)學(xué)術(shù)界與工業(yè)界交流，助力產(chǎn)學(xué)研的加速融合，為全球生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展貢獻(xiàn)力量、惠及更多百姓！

參考資料：https://mp.weixin.qq.com/s/UTP-OL7n8BXbdd16YGZcTg