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環(huán)戊烷結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物及藥物分子中，是小分子藥物研發(fā)過程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代環(huán)戊烷分子一直是藥物化學(xué)和有機(jī)合成領(lǐng)域的熱點研究方向。在眾多已知的策略中，[3+2]環(huán)加成反應(yīng)因具有靈活、高效、原子經(jīng)濟(jì)等優(yōu)點受到密切關(guān)注。但目前已報道的此類反應(yīng)普遍需要用到Rh、Ru、Ti、Sm等過渡金屬催化劑，這在藥物分子合成中通常會帶來后續(xù)純化的問題。與此同時，上述方法的底物局限性也都較大，這在很大程度上限制了它們的應(yīng)用范圍。

針對上述科學(xué)問題，西安交通大學(xué)藥學(xué)院與前沿院的研究人員合作，首次提出利用廉價易得的四烷氧基二硼試劑作為非金屬催化劑的設(shè)想，并將其成功應(yīng)用于環(huán)丙烷與烯烴的[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，克服了以前文獻(xiàn)中普遍存在的底物局限性等問題，方便、高效地制備了一系列多取代環(huán)戊烷分子，并實現(xiàn)了克級規(guī)模的放大實驗，為含有此類骨架的復(fù)雜分子的合成提供了新的選擇。

近日，該研究成果發(fā)表于《美國化學(xué)會志》（Journal of the American Chemical Society）。西安交通大學(xué)藥學(xué)院助理教授丁正偉和前沿院博士研究生劉志為本論文共同第一作者，西安交通大學(xué)李鵬飛教授和石河子大學(xué)徐亮教授為共同通訊作者，西安交通大學(xué)藥學(xué)院為本論文第一通訊單位。

論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c03673

參考資料：http://news.xjtu.edu.cn/info/1219/183590.htm