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托伐普坦（tolvaptan）是一種選擇性、競爭性血管加壓素 V2 受體拮抗劑，適用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征的患者；用于袢利尿劑等其他利尿劑治療效果不理想的心力衰竭引起的體液潴留。

低鈉血癥指血清Na+＜135 mmol/L，是目前住院病人特別是心衰、肝硬化和抗利尿激素異常分泌綜合征（SIADH）患者中最常見的電解質(zhì)紊亂?？煞譃榈腿萘啃浴⒄Ｈ萘啃院透呷萘啃缘外c血癥。常見癥狀包括頭昏、無力、頭痛、惡心、意識(shí)錯(cuò)亂以及意識(shí)減縮和驚厥，常常使患者病情加重、住院延長，嚴(yán)重的低鈉血癥還會(huì)導(dǎo)致昏迷甚至死亡。 

目前對(duì)于低鈉血癥的治療與其類型有關(guān)。低容量性低鈉血癥應(yīng)積極補(bǔ)充喪失的水和電解質(zhì)，而高容量性低鈉血癥則應(yīng)增加腎臟自由水的排除，降低擴(kuò)張的血容量。但現(xiàn)有治療手段存在明顯局限性，大量研究表明，托伐普坦口服1片能明顯減輕患者體重和水腫，且不破壞血電解質(zhì)平衡，并能有效升高血清鈉水平而不必限制水的攝入，不良反應(yīng)輕，應(yīng)用前景廣闊。

托伐普坦片由大冢制藥開發(fā)，商品名為 SAMSCA，最早于 2009 年 5 月獲得美國 FDA 批準(zhǔn)上市，目前已在日本、中國、歐盟等多個(gè)國家和地區(qū)上市銷售。目前國內(nèi)除公司外，僅浙江大冢制藥的產(chǎn)品獲批上市，另有南京正大天晴和成都百裕制藥 2 家遞交了上市申請(qǐng)，未見獲批信息。

2019 年 4 月，恒瑞醫(yī)藥向國家藥品監(jiān)督管理局遞交的藥品注冊(cè)申請(qǐng)獲得受理。2019 年 9 月，本品被國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心納入優(yōu)先審評(píng)。截至目前，托伐普坦片此次國內(nèi)申報(bào)累計(jì)已投入研發(fā)費(fèi)用約為 2,664萬元。EvaluatePharma 數(shù)據(jù)庫資料顯示，2020 年托伐普坦片全球銷售額約為 15.77億美元。