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DC402234是由中科院上海藥物研究所柳紅、許葉春、蔣華良團(tuán)隊(duì)聯(lián)合上?？萍即髮W(xué)楊海濤、饒子和團(tuán)隊(duì)以及中科院武漢病毒研究所張磊砢、肖庚富團(tuán)隊(duì)等共同研發(fā)的抗SARS-CoV-2候選新藥，具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。

DC402234是基于冠狀病毒主蛋白酶三維結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)合成的擬肽類化合物，對(duì)新冠病毒SARS-CoV-2 M^pro的抑制活性IC₅₀為0.053 ± 0.005 μM，體外抗病毒活性EC₅₀為0.42 ± 0.08 μM，具有高效靶向冠狀病毒主蛋白酶的活性，同時(shí)在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物體內(nèi)展現(xiàn)出良好的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和安全性。該項(xiàng)研究成果曾于2020年6月作為封面文章發(fā)表于國(guó)際期刊《科學(xué)》（Science, 2020, 368, 1331-1335）。

圖：該項(xiàng)研究成果作為封面文章發(fā)表于《科學(xué)》雜志

該候選新藥成果先期已與國(guó)內(nèi)企業(yè)前沿生物藥業(yè)(南京)股份有限公司達(dá)成成果轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)化協(xié)議。在科研團(tuán)隊(duì)和轉(zhuǎn)化企業(yè)的合力推進(jìn)下，候選藥物DC402234完成了系統(tǒng)性臨床前研究，于2020年7月同時(shí)進(jìn)行了中國(guó)藥監(jiān)局和美國(guó)FDA臨床試驗(yàn)申報(bào)，并已在美獲批臨床試驗(yàn)。2021年3月15日，DC402234美國(guó)I期臨床研究啟動(dòng)，由美國(guó)Frontage 1期臨床研究中心Gregory Tarcey教授作為主要研究者推進(jìn)該項(xiàng)工作。

目前，DC402234尚未在任何國(guó)家獲得批準(zhǔn)上市，其在人體內(nèi)的安全性和有效性也未被證實(shí)，但它在體外展示出對(duì)SARS-CoV-2 M^pro極佳的抑制活性和較好的抗病毒效果，具有較好的研發(fā)前景。

《科學(xué)》論文鏈接：https://science.sciencemag.org/content/368/6497/1331

參考資料

[1] 抗SARS-CoV-2候選新藥DC402234啟動(dòng)美國(guó)I期臨床試驗(yàn),http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202103/t20210315_5974758.html