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氮雜卓類優(yōu)勢骨架廣泛存在于多種藥物分子和天然活性化合物中，其高效構建一直是有機合成和創(chuàng)新藥物研究中最重要的研究熱點之一。[4+3]環(huán)加成反應作為構建七元環(huán)骨架最直接、高效的手段之一，在現(xiàn)代有機合成領域具有重要應用。然而基于催化不對稱[4+3]環(huán)加成反應高效合成手性氮雜卓類化合物一直是該領域的重要挑戰(zhàn)。

三亞甲基甲烷（TMM）作為一類重要的全碳1,3-偶極子，被廣泛用于多種五元環(huán)類化合物及天然產物的合成中。然而相較于已經發(fā)展的非常成熟的TMM參與的[3+2]環(huán)加成反應，其參與的不對稱[4+3]環(huán)加成反應則未見報道，主要原因在于該反應過程中存在區(qū)域選擇性及立體選擇性調控的難題。為了解決這一科學難題，鄧衛(wèi)平教授團隊以橙酮亞胺作為四元氮雜雙烯，巧妙地實現(xiàn)了鈀催化TMM的不對稱[4+3]環(huán)加成反應，并且成功抑制了潛在的[3+2]環(huán)加成反應過程，實現(xiàn)了高度專一的區(qū)域選擇性調控，該反應以優(yōu)秀的收率（84%-98%）、優(yōu)秀的非對映及對映選擇性（9:1- >20:1 dr, 94%- >99% ee）合成了一系列結構多樣的手性氮雜卓類化合物。值得注意的是，亞氨基和氰基取代的TMM底物，分別專一的得到了cis和trans構型的環(huán)加成產物，從而實現(xiàn)了立體多樣性合成。上述工作拓展了催化不對稱[4+3]環(huán)加成反應的類型，為手性氮雜卓類化合物的高效合成提供了新的思路，從而為創(chuàng)新藥物研發(fā)提供了重要的分子實體。

該項研究成果主要是由博士研究生劉飏子完成，通訊作者是鄧衛(wèi)平教授和楊武林博士。該項研究得到了國家自然科學基金、上海市青年科技英才揚帆計劃、中國博士后科學基金和教育部基本科研業(yè)務費探索研究基金等項目的支持。

論文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201909158.

藥學院鄧衛(wèi)平教授團隊一直致力于催化不對稱合成領域的研究，通過新型手性催化劑和手性配體的設計以及新型催化不對稱合成方法的開發(fā)，為結構重要的手性分子和手性藥物的不對稱合成提供了高效便捷的方法，并取得一系列突破性的研究成果（J. Am. Chem. Soc.2010,132, 17041-17044;Angew. Chem. Int. Ed.2011,50, 4897-4900;2016,55, 4527-4531;2019,58, 16119-16123;ACS Catal.2016,6, 652-656;2016,6, 5685-5690;Org. Lett.2011,13, 6010-6013;2015,17, 4822-4825;2015,17, 4988-4991;2018,20, 104-107;2018,20, 3838-3842;2018,20, 4121-4125;2019,21, 1015-1020;2019,21, 5514-5518;Chem. Commun.2011,47, 2961-2963;2015,51, 9212-9215;2019, 55, 7346-7349.）。

楊武林作為鄧衛(wèi)平團隊的核心骨干成員，已在國際核心刊物Angew. Chem. Int. Ed.,ACS Catal.,Chem. Commun.,Org. Lett.等上發(fā)表近30篇SCI論文，并作為項目負責人主持了國家自然科學基金青年項目（2019）、上海市青年科技英才揚帆計劃（2018）、中國博士后科學基金第12批特別資助及第63批面上資助、教育部基本科研業(yè)務費探索研究基金等多項研究項目。