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福建農(nóng)林大學(xué)宋立彥課題組在“綠色化學(xué)合成”及“黃皮新肉桂酰胺生物活性”研究方面取得系列進(jìn)展

來源：福建農(nóng)林大學(xué) 2023-12-07

導(dǎo)讀：近期，福建農(nóng)林大學(xué)植物保護(hù)學(xué)院宋立彥課題組連續(xù)在國際權(quán)威期刊Green Chemistry 《綠色化學(xué)》, Biomedicine & Pharmacotherapy《生物醫(yī)藥與藥物治療》上發(fā)表藥物分子的綠色化學(xué)合成及抗炎活性系列研究成果

研究成果1

在工業(yè)化生產(chǎn)醫(yī)藥關(guān)鍵中間體過程中，霍夫曼及庫爾提斯重排反應(yīng)具有不可替代的作用。已有的方法必須采用大量的有機(jī)氧化劑或活化劑，產(chǎn)生大量的有機(jī)廢料污染環(huán)境，是制藥工業(yè)中的頑疾。發(fā)展藥物分子的綠色合成，在實(shí)現(xiàn)人民對美好生活向往的過程中，做到“既要綠水青山，又要金山銀山”，是我們奮斗的目標(biāo)。宋立彥副教授在綠色化學(xué)合成上已有系列報(bào)道(The Journal of Organic Chemistry, 2022, 87, 10550; The Journal of Organic Chemistry, 2023, 88, 504.)。

近日，宋立彥課題組在綠色化學(xué)著名期刊Green Chemistry 《綠色化學(xué)》上發(fā)表題為“Unified and Green Oxidation of Amides and Aldehydes for Hofmann and Curtius Rearrangements” (統(tǒng)一及綠色氧化酰胺及醛進(jìn)行霍夫曼及庫爾提斯重排反應(yīng)) 的研究論文。報(bào)道了首例采用過硫酸氫鉀復(fù)鹽及鹵鹽綠色氧化酰胺及醛為N-鹵代酰胺和?；B氮，重排為異氰酸酯中間體后，用醇或者胺捕獲得到穩(wěn)定的氨基甲酸酯或者脲。反應(yīng)高效，綠色，僅產(chǎn)生無毒的硫酸鉀無機(jī)鹽作為唯一的副產(chǎn)物，相對于目前醫(yī)藥工業(yè)上應(yīng)用的產(chǎn)生當(dāng)量、有毒有機(jī)廢物的藥物合成方法而言具有巨大的優(yōu)越性。論文采用該方法合成了2種FDA批準(zhǔn)的市售抗癌藥物。本研究發(fā)展的綠色合成方法有望在醫(yī)藥工業(yè)中得到廣泛應(yīng)用。

宋立彥副教授為論文第一作者及通訊作者，林然博士與香港科技大學(xué)童榮標(biāo)教授為共同通訊作者。福建農(nóng)林大學(xué)為論文第一完成單位與通訊作者單位。福建農(nóng)林大學(xué)潘曉鴻副教授、黃彬彬副教授、孟玉飛、趙彤朝、劉立芳研究生，廣東省科學(xué)院姚宏亮副研究員也為本研究做出重要貢獻(xiàn)。

原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/gc/d3gc04355j

研究成果2

宋立彥副教授長期致力于南方特產(chǎn)水果“黃皮”果核中提取的黃皮新肉桂酰胺Lansiumamide B的結(jié)構(gòu)優(yōu)化及抗植物致病真菌活性研究(Molecules2018, 23, 1499; Molecules2019, 24, 3764; Advanced Agrochem2023, 2, 97.)。

近日，宋立彥副教授與香港科技大學(xué)童榮標(biāo)教授、廣東省科學(xué)院動物研究所創(chuàng)新藥物與疾病動物模型研究中心姚宏亮團(tuán)隊(duì)共同開發(fā)了兩類新型黃皮新肉桂酰胺Lansiumamide B衍生物，共合成了34個(gè)新化合物。通過測試體外抗炎活性后，篩選出細(xì)胞活性最好的化合物8n。并且通過機(jī)制研究，發(fā)現(xiàn)該化合物是通過激活Nrf2/HO-1的信號通路達(dá)到抗炎作用。通過體外hERG實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)化合物8n沒有心臟毒性。最后，通過小鼠急性肺損傷模型，研究化合物8n具有顯著的抗炎效果。該研究成果近日以“Design, synthesis and anti-inflammatory activity study of lansiumamide analogues for treatment of acute lung injury” (黃皮新肉桂酰胺衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗炎活性研究治療急性肺損傷) 為題發(fā)表于藥學(xué)領(lǐng)域著名期刊Biomedicine & Pharmacotherapy《生物醫(yī)藥與藥物治療》上。

宋立彥副教授為論文第一作者，福建農(nóng)林大學(xué)為第一完成單位，童榮標(biāo)教授與姚宏亮副研究員為論文共同通訊作者。原文鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0753332223012106

以上研究，得到了國家自然科學(xué)基金青年基金、福建省自然科學(xué)基金、福建省教育廳中青年教育科研項(xiàng)目、福建農(nóng)林大學(xué)杰出青年科研人才計(jì)劃項(xiàng)目及植物保護(hù)學(xué)院科研基金等項(xiàng)目資助。

來源：福建農(nóng)林大學(xué)

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