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廣州醫(yī)科大學阮志雄/胡新偉團隊在電化學多肽修飾方面取得新進展

來源:廣州醫(yī)科大學      2024-11-19
導讀:近日,廣州醫(yī)科大學藥學院阮志雄教授/胡新偉副教授團隊在《德國應用化學》(Angewandte Chemie International Edition)上發(fā)表了題為Paired Electro-Synthesis of Remote Amino Alcohols with/in H2O的研究論文。該研究發(fā)展了一種溫和的成對電解策略,利用銅-電協(xié)同催化合成包括非天然肽醇在內(nèi)的多種遠端氨基醇衍生物,為含有非天然氨基酸的多肽合成與修飾提供了新的策略。
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遠端氨基醇和肽醇因其多樣化的功能性在合成化學、材料科學和聚合物化學中備受重視。然而,傳統(tǒng)的合成方法要求高溫、無水無氧等較為苛刻的條件,并且這些方法主要用于合成1,2-、1,3-和1,4-氨基醇,較少應用在1,5-氨基醇等更長碳鏈的類似物。因此,開發(fā)一種更綠色、高效的能直接合成遠端氨基醇和肽醇的方法具有重大研究意義。
團隊前期一直致力于有機電化學合成研究,為功能分子提供溫和綠色合成新策略。在前期電化學合成肽醛的工作(Nat. Commun., 2024, 15, 5181.)基礎(chǔ)上,研究團隊首次通過Cu―H電催化實現(xiàn)了醛到醇的轉(zhuǎn)化。
該電化學開環(huán)方法利用水作為羥基源,也作為綠色溶劑,借助陰極Cu―H的生成,進而將醛中間體還原為醇,并將底物范圍擴展到含有六元環(huán)狀氨基酸和脯氨酸的多肽衍生物,促進肽醇的高效修飾和組裝。不僅為遠端氨基醇的合成提供了一種新的綠色途徑,還為肽醇的合成和應用開辟了新的道路。
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廣州醫(yī)科大學藥學院為論文第一完成單位。阮志雄教授為論文的最后通訊作者,汕頭大學化學化工學院的倪紹飛教授(負責理論計算部分)為共同通訊作者。我校博士研究生方新月為論文第一作者,胡新偉副教授為共同第一作者。本研究得到國家自然科學基金、廣東省教育廳重點領(lǐng)域研究項目、廣州市科技計劃項目和廣州醫(yī)科大學優(yōu)青成長計劃的支持。
課題組網(wǎng)站:https://www.x-mol.com/groups/ruan_zhi


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