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4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

CAS號 1137868-52-0
規(guī)格 2mg5mg
純度 98%
貨號 HY-15160
貨期 3天
品牌 Medchemexpress
庫存 ---
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參考價： ￥866.00 元/2mg
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HY-15160 Medchemexpress 98% 2mg5mg ￥866.00元/2mg 3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
TAK-960是PLK1新型口服性抑制劑，IC50值1.5nM。
詳細信息(英文)：
產品描述：TAK-960TAK-960 is a novel, investigational, orally bioavailable, potent, and selective PLK1 inhibitor(IC50=1.5 nM) that has shown activity in several tumor cell lines, including those that express multidrug-resistant protein 1 (MDR1)._x000D_ IC50 value: 1.5 nM_x000D_ Target: PLK1_x000D_ in vitro: Consistent with PLK1 inhibition, TAK-960 treatment caused accumulation of G2–M cells, aberrant polo mitosis morphology, and increased phosphorylation of histone H3 (pHH3) in vitro and in vivo. TAK-960 inhibited proliferation of multiple cancer cell lines, with mean EC50 values ranging from 8.4 to 46.9 nmol/L, but not in nondividing normal cells (EC50 >1,000 nmol/L). The mutation status of TP53 or KRAS and MDR1 expression did not correlate with the potency of TAK-960 in the cell lines tested._x000D_ in vivo: In animal models, oral administration of TAK-960 increased pHH3 in a dose-dependent manner and significantly inhibited the growth of HT-29 colorectal cancer xenografts. Treatment with once daily TAK-960 exhibited signif 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求； 數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶； 大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業(yè)、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/tak-960.html

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英文名 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
中文名 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
CAS號 1137868-52-0 溶解性 ---
分子量 561.59900 熔點 ---
密度 --- 沸點 ---

商家信息

上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司

營業(yè)執(zhí)照已審核 企業(yè)已認證

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號碼一： 400****

號碼二： 021****

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  • 公司類型：研發(fā)型
  • 成立時間：2009-03-17
  • 所在地區(qū)：上海市市轄區(qū)
  • 注冊資本：300萬元
推薦供應商

產品：4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

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